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    2020-10-4

任红茹
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在手---l物未被人们认识以前,二十世纪六十年代的“反应停(thalidomide)悲剧”就是一个---的例子。当时欧洲一些医生曾给孕妇服用没有经过拆分的消旋体药l物(由一对等量对映异构体分子组成)对作为镇l痛药或止l咳药,很多孕妇服用后,生出了无头或缺腿的先天畸形儿。仅仅四年时间,导致范围内诞生了1.2万多名畸形的“海豹---”。这就是被称为“反应停”的惨剧。后来经过德国波恩大学研究人员发现,反应停的r-构型的单一对映体有---作用,而s-构型对胚胎有---的致畸作用。惨痛的教训使人们认识到,手---l物必须对它的两个异构体进行分别考察,都要经过严格的生物活性和毒性试验,以避免其中所含的另一种手性分子对人体的危害,慎重对待一些药l物的另一对映异构体。所以手性拆分技术越来越多用于手---l物开发和生产。




自然界生物体本身具有手性环境,因此------l物的不同对映异构体,会显示出不同的疗l效。美国食品与---管理局(fda)早在1992年就明确规定:对含有手性因素的药l物倾向于开发单一的对映体产品;对于外消旋的药l物(一对等量对映异构体组成),则要求提供立体异构体的详细生物活性和毒理学研究数据。近二三十年,上手---l物的销售以及占据药l物总数的比例也呈逐年上升趋势。手性化合物既可以通过不对称合成来获得,unichiral,也可以通过天然手性化合物的提取,还可以通过手性拆分获得单一对映体。




---之手在创建生命体及其主要组成物质时为什么只选择一种构象而不是另外一种构象,为什么您是您而不是镜像中的您。对于微观分子,化学家就是---之手,现代科学发展到足可以让化学家设计和创造很多结构复杂的分子,只不过化学家在创造这些分子时往往没有---之手的灵巧和能力,经常同时形成一对有互为镜像关系(对映体)的分子。这种对映体分子就象左右手关系一样,左手的镜像就是右手,但左右手永远无法重叠,因此这种对映体分子也就叫手性分子。我想手性分子拆分就是---也怕麻烦的事情,这也是为什么---在创建生命体时只留下一种构象,但科学家却学会了如何利用---创造的单一构象的生命物质做出手性色谱分离材料。




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